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剥璞出玉,认知甘草亭酸之“魅”

甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch是一味重要的传统中药,南朝医学家陶景弘说:“此草最为众药之王,经方少有不用者”,故有“十方九草”之说,尊称“国老”。东汉张仲景的《伤寒杂病论》中记载的256首处方,60%以上含甘草。《伤寒论》的110个处方中,74个都用到甘草。


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甘草含有多种化学成分,其中甘草酸(glycyrrhizic acid)是甘草中含量最高的苷类化合物,又名甘草甜素(glycyrrhizin),也是甘草的主要甜味成分。


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甘草酸或者甘草酸铵、甘草酸二钾在体内水解成甘草次酸(又叫甘草亭酸 glycyrrhetic acid),进而发挥其药理作用,如抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗过敏以及抗溃疡等。甘草酸本身也具有生物活性,但均较甘草次酸弱,是甘草次酸的前体药物。


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图4. 甘草次酸(甘草亭酸)


甘草次酸是甘草主要的活性成分,甘草酸是甘草亭酸的糖苷化合物,与甘草酸的区别就是少了两个糖苷,其五环三萜的化学结构类似于甾体激素,可作为配体与甾体激素的受体及其代谢酶结合,是甾体激素代谢失活酶抑制剂,可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性。



甘草次酸主要的皮肤药理作用:

1. 抗炎症作用

皮肤炎性疾病是严重影响人民健康的常见病、多发病之一,如皮炎、湿疹、荨麻疹、斑秃、疥疮、真菌病、皮肤细菌感染等。

图5. 花生四烯酸代谢途径


甘草次酸在结构上同 氢化可的松Hydrocortisone 类似,大量的临床试验证实甘草次酸具有良好的抗炎功效,可以有效抑制炎症组织中前列腺素PGE2生成、拮抗组胺等炎症介质。

图6. 氢化可的松


甘草次酸可以直接与花生四烯酸代谢途径的启动酶--磷脂酶A2(phospholipase A2)结合,以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶 (lipoxygenase)结合,选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。


2. 免疫调节作用

 甘草次酸在体外试验(in vitro)具有以下免疫调节作用:1)对T细胞活化的调节作用;2)对γ干扰素的诱导作用;3)活化NK细胞作用;4)促进胸腺外T淋巴细胞分化作用。


甘草次酸具有较强的抗炎作用,能抑制毛细血管的通透性,对红血丝和激素依赖症都有较好的治疗作用,能有效防止炎症引起的色素沉着而成的色斑,消除皮肤表面的微炎症,快速提亮肌肤色泽。



由于甘草次酸的配方易用性不高,国内外的原料厂家推广力度不大,化妆品应用技术文献较少等因素,甘草次酸在国内应用不是很普遍。汀兰护肤实验室已经有成熟的配方应用方案,如需了解更多详情,欢迎联系汀兰护肤实验室,联系电话:020-37151534,或关注公众号并留言。


参考文献:

1. Glycyrrhiza glabra (Liquorice) - a potent medicinal herb

2. GLYCYRRHIZA GLABRA LINN COMMONLY KNOWN AS LICORICE: A THERAPEUTIC REVIEW

3. 甘草酸在皮肤炎性疾病的应用

4. 甘草酸与甘草次酸的生物转化方法研究概述

5. 甘草次酸药理作用的研究进展


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