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  • Teetide μ-CTX 芋螺多肽

Teetide μ-CTX 芋螺多肽

  • 化学名称:
  • 包装规格:
  • 性状/功效:即时祛皱,祛动态纹、表情纹

  芋螺是珊瑚礁生物群的一类软体动物,遍及全球各暖海区,全球约有 500 种。多数芋螺有一个可自由伸缩的长吻,利用长吻末端齿舌射出多肽类液体来猎捕食物和防御。这种多肽类液体主要是一些对不同离子通道和神经受体高专一性的活性多肽化合物,被称为芋螺多肽。

  芋螺多肽是由 10~30 个氨基酸残基组成的小分子多肽,大多富含半胱氨酸,具有高度保守的二硫键骨架,使之形成高度限定的立体构象。根据结构序列和作用靶位,μ-CTX芋螺多肽属于 M-超家族的 μ-家族,是 Na+通道阻滞剂,作用于钠离子通道 Nav1.4 亚型,能通过阻断神经和肌肉间的神经信号传递,让横纹肌、肌肉放松下来而起到优异的抗皱效果。


1. 化学结构及名称:

INCI 名称:精氨酸/赖氨酸多肽;Arginine/Lysine polypeptide

2. 产品特性:

 2.1 电压门控 

 Na+通道(Voltage-gated sodium channels,VGSCs)Na+通道选择性地允许 Na+跨膜通过,主要功能是维持细胞膜兴奋性与传导,它的开关与膜电位以及电位变化的时间有关。VGSCs 在神经元及大多数可兴奋性细胞动作电位的产生以及对神经细胞的功能和生物电信息传播起着极其重要的作用,VGSCs 的功能异常、表达量异常以及特定功能域的突变都能影响细胞膜上的信号产生和传导。目前,至少发现了人体内电压门控 Na+通道家族的九个成员 Nav1.1~1.9。

  Na+通道阻滞剂是一类特异性地与 Na+通道 Site 1 结合的毒素,主要有麻痹性贝毒素

(PSP)、石房蛤毒素(Saxitoxin,STX)、河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)以及芋螺多(μ-

conotoxin ,CTX)。Na+通道上至少有 6 个结合位点,μ-CTX、TTX 和 STX 结合 Site 1 使通道失活,然而μ-CTX 与 TTX、STX 的作用位点相似但并不相同。

 2.2 μ-CTX(μ-芋螺多肽)

  μ-CTX 最初是从食鱼类芋螺 Cgeographus 中分离得到的。这类小肽长度约 17~26 氨基酸残基,含 6 个 Cys(半胱氨酸),属于 M-超家族芋螺多肽。它们在溶液中的构象是十分相似的,由 1 段 α-螺旋、1 个小的 β-发夹和几个转角构成,3 个二硫键将它们连接成了 1 个紧密结构-CSαβ 模体(cysteine stabilized αβ motif),故其空间结构更稳定有序,而且渗透力比线性肽更优异。

  抗皱机理:

  横纹肌(如骨骼肌和心肌所含的肌纤维)被肌纤维膜的质膜包裹。肌肉收缩由运动神经元兴奋引发。神经元和骨骼肌的连接处是神经肌接头而不是突触。神经产生动作电位需要电压门控 Na+通道,由此引发突触和神经肌接头释放神经递质,再分别引起神经通路激活和肌肉收缩。

 μ-CTX 的作用位点是 Na+通道 Site 1,而且主要作用于钠离子通道 Nav1.4 亚型。μ-

CTX 分子中通常含有 3 个二硫键以及 3 分子的羟脯氨酸,具有极强的亲水性和专一性,把肌肉和轴突的 Na+通道区分开来。μ-CTX 是通过第 l3 位的精氨酸与蛋白孔道相结合,这个残基起一个空间静电屏障的作用,影响或者阻止钠离子内流,从而阻滞信号传递,让肌肉、横纹肌放松下来而产生抗皱的效果。


  从地纹芋螺(Cgeographus)中分离得到的两种 μ-conotoxins:GIIIA 和 GIIIB。μ-GIIIA具有很强的组织专一性,仅选择性作用于骨骼肌钠离子通道 Nav1.4 亚型。GIIIA 通过结合 Na+通道的孔区从而与 TTX 竞争 Site 1,GIIIA 和 GⅢB 二者的作用位点有重叠但并不完全相同。在 GIIIA 中,Arg13(第 13 位精氨酸)对 GIIIA 的活性相当重要, GIIIB中也同样存在这一保守的 Arg13,因此该氨基酸被认为是对 GIIIA 的活性相当重要的,此氨基酸的突变导致 GIIIA 不能完全阻断 Na+通道。

  从左到右,分别为各 Nav亚型出现响应的曲线,其中 Nav1.4 亚型在较低剂量时最先出现响应,GIIIA 对钠离子通道 Nav1.4 亚型的阻滞效应几乎达到 100%。

  2.3 抗皱功效

  经人体皮肤测试,添加量为 10%时,涂抹目标部位 5~30min,可明显看到额头的抬头纹、眼部的笑纹、眼角纹以及眉间纹等表情纹、细纹被柔和变浅,而且不会影响面部表情(不会有僵硬感),持续时间可达 6 小时。持续使用一个月左右,面部皱纹有所善。



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